手性一词来源于希腊语“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物质是指具有一定构型或构象的物质与其镜像物质不能互相重合,就象左手和右手互为不能重合的实物和镜象关系类似。手性是宇宙间的普遍特征,体现在生命的产生和演变过程中。首先组成地球生命体的基本结构单元,氨基酸几乎都是左旋氨基酸,而没有右旋氨基酸。也就是说,生命基本的东西也有左右之分。为什么自然界选择左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作为生命的基本结构单元一直是个迷。而更加复杂的蛋白质和DNA的螺旋构象都是右旋的。海螺的螺纹和缠绕植物也都是右旋的。因此生物体内存在着手性的环境,使得生物体可以识别常规化学和物理性能完全一样的手性异构体分子。作用于生物体内的手性药l物及农l药,其药l效作用多与它们和体内靶分子间的手性匹配和手性相关。因此,手性药l物的不同对映异构体,在生理过程中会显示出不同的药l效。甚至会出现一种对映异构体对治l疗有效,而另一种对映异构体表现为有害性质这种现象。
在手性药l物未被人们认识以前,二十世纪六十年代的“反应停(Thalidomide)悲剧”就是一个突出的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物(由一对等量对映异构体分子组成)对作为镇l痛药或止l咳药,很多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间,导致世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现,反应停的R-构型的单一对映体有镇静作用,而S-构型对胚胎有严重的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到,手性药l物必须对它的两个异构体进行分别考察,都要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中所含的另一种手性分子对人体的危害,慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手性药l物开发和生产。
手性色谱填料国产化之路手性色谱填料主要是通过在多孔二氧化硅基球上涂覆或键合带有手性识别位点的生物材料如纤维素,直链淀粉。如要做手性色谱填料,首先要解决的就是合成超大孔硅胶基球作为手性色谱填料的固定相载体。在纳微科技做出超大孔硅胶基球之前,全世界上只能从日本公司才能买到这种超大孔的硅胶基球,价格昂贵,每公斤高达10万元人l民币。虽然中国拥有全世界比较多的色谱科研究员,发表色谱领域文章数量也于2011年就超过美国稳居世界首位,但遗憾的是中国色谱填料尤其是球形硅胶色谱填料一直未能实现产业化。主要原因就是色谱填料制备技术壁垒高,产业化周期长,投资大,世界上可以大规模生产球形硅胶色谱填料的也就只有四家公司,日本就占了三家。可见日本对色谱填料技术掌控能力的强大。绝大多数商业化的硅胶色谱填料的孔径一般都在10-30纳米,而用于手性硅胶色谱填料的孔径要求达到100纳米,手性色谱用的大孔硅胶比小孔硅胶制备技术难度更大。为了实现球形硅胶色谱填料产业化,纳微投资近5000万元人l民币,坚持了十多年跨领域技术研发,突破了单分散球形硅胶色谱填料精准制造的世界难题,纳微也因此成为全球具备大规模生产单分散球形硅胶色谱填料的公司。纳微不仅填补中国在球形硅胶色谱的空白,而且为世界硅胶色谱填料精准制备技术的进步做出贡献。在此基础上,纳微又研发出超大孔硅胶色谱填料以满足手性色谱填料的要求。电子扫描电镜图对比图及孔径分布对比图可以明显看出纳微大孔硅胶无论是粒径的精l确性,粒径均匀性,孔径均匀性,还是球的完整性及机械强度都超过日本产品。
手性色谱填料是通过在大孔球形硅胶中涂敷或键合带有手性识别位点的材料,主要包括衍生化的纤维素和直链淀粉两大类。为了达到光学异构体拆分的目的,涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境,使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到破坏,因此制备手性色谱填料不仅对硅胶要求高,对涂覆或键合工艺要求也高,还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求,因此手性色谱填料的制备技术壁垒极高。
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